a) Les anxiolytiques benzodiazépines et leur impact sur le cerveau

         Pour expliquer les effets des anxiolytiques sur le cerveau, il est préférable de prendre un exemple précis de substance médicamenteuse car cela sera plus facile à comprendre et touchera un plus grand nombre de personne, et nous avons déjà vu que les anxiolytiques benzodiazépines étaient les molécules les plus consommées en France. Nous nous intéresserons donc au mécanisme de fonctionnement des benzodiazépines.

         Nous avons vu précédemment qu'il existait des neurotransmetteurs inhibiteurs dans le cerveau, donc ils n’excitent pas les neurones, mais les « calment », ils les anesthésient. Le plus connu de ces neurotransmetteur étant le gamma-aminobutyrique (GABA). L'utilité de ces neuromédiateurs se fait dans la synapse, l'espace vide entre les deux neurones communiquant. Tous les récepteurs du cerveaux sont un peu spéciaux, le fait qu'ils comportent des canaux pour faire passer des ions chargés négativement ou positivement de l'autre côté de la membrane neuronale n'est pas uniquement un caractère des récepteurs GABA.

Seulement, ce neurotransmetteur étant inhibiteur, une fois activé, son récepteur fait passer en masse des ions chlorure Cl-. Ce flux va entraîner une hyperpolarisation : c'est le fait que les deux cotés de la membrane ne soient pas complémentaires, dans ce cas de figure, la membrane extérieure de la cellule va être chargée négativement disproportionnellement, comme les ions Cl- sont négatifs. Alors que la phase interne elle, sera hyperpositive.

Pourtant un neurone a besoin, pour fonctionner, d'être dépolarisé, c'est-à-dire d'avoir la face externe de sa membrane un tout petit plus électronégative par rapport à sa face interne électropositive. Et c'est ce phénomène qui se propage de neurone en neurone qui produit un message nerveux. Mais avec un récepteur tel que les GABA, le neurone est hyperpolarisé, il lui est donc impossible de s'activer et de transmettre un signal nerveux. C'est pour cela qu'on dit que les récepteurs GABA sont présents pour « calmer » le cerveau : c'est qu'ils ne peuvent pas transmettre d'informations.

Récepteur GABA-A

         Mais alors à quoi servent les benzodiazépines ? Comme le montre le titre du schéma, il existe plusieurs sortes de récepteurs GABA : le GABA-A et le GABA-B. Uniquement le GABA-A est sensible aux benzodiazépines, donc nous utiliserons que cette forme de récepteur.

Les benzodiazépines sont des agonistes GABA, cela veut dire que ce sont des molécules formées chimiquement pour favoriser l'effet de ces neurotransmetteurs inhibiteurs, mais elles sont sans effets sans présence des molécules originelles. Et une autre particularité des GABA-A est qu'ils présentent une grande variété de sites récepteur autre que celui spécifique au GABA ; comme les récepteurs des benzodiazépines par exemple. Au niveau du système nerveux, l'augmentation de la fréquence d'ouverture du canal chlorure, laissant entrer des ions Cl- est à l'origine d'effets inhibiteurs. Et cette augmentation est due aux benzodiazépines ou autres substances anxiolytiques.

Récepteur GABA-A sous l'influence de benzodiazépine